一种新的非阿片类止痛药suzetriine刚刚获得美国药品监管机构FDA的批准。这是该机构20多年来批准的第一种非阿片类止痛药。
由于阿片类药物具有成瘾性，医疗专业人员近年来已经做了很多工作，以尽量减少阿片类药物的使用，特别是在手术后服用阿片类药物的时间。术后接受阿片类药物治疗超过一周的患者使用这些药物超过一年的风险增加了一倍。
在美国，一项研究表明，接受手术的患者中约有6%成为持久性阿片类药物使用者，即使他们以前从未服用过阿片类药物。因此，一种相对安全有效的非阿片类药物的出现，既能治疗急性疼痛，又不会上瘾，这是一件大事。
suzetriine通过阻断神经细胞中发送疼痛信号的钠通道蛋白质的活动来起作用。在疼痛信号到达你的大脑之前，也就是在你体验到疼痛之前，这就阻止了疼痛信号的传播。
这正是现有的局部麻醉药物，如利多卡因的工作原理。不幸的是，这些药物阻断了你体内所有的钠通道，包括那些控制你的心脏、大脑和呼吸活动的钠通道。顾名思义，这就是为什么它们只能在局部应用。
在牙科中，这通常是使用注射器并伴随着另一种药物（称为“血管收缩剂”）来阻止麻醉剂逃逸到血液中。
从原则上讲，瞄准钠离子通道来缓解疼痛是一个很棒的想法。然而，这些蛋白质的广泛存在阻碍了它的发展——这些蛋白质在你身体的几乎所有细胞中启动电信号——以及随之而来的与阻止它们相关的风险。尤其是突然死亡的危险。
在日本，河豚是一种由河豚制成的菜肴，是一种异国风味的美食。它吸引人的部分原因是在吃的时候舌头会有轻微的刺痛感。这种刺痛感是由一种毒素引起的，河豚毒素是一种有效的钠通道阻滞剂。河豚毒素过多是致命的。在日本餐馆，只有合格的河豚师傅才能准备这道菜。
那么，为什么发现和开发苏三嗪如此重要呢？我们有9种不同的基因编码钠通道（从Nav1.1到Nav1.9）。这些通道中的每一个都以不同的水平存在于你身体的不同细胞和器官中。但这些通道中只有Nav1.8存在于外周痛觉神经元中，而不存在于身体的其他部位。
没有证据表明心脏或大脑中有Nav1.8的表达。这种选择性表达表明，这种特殊的钠通道可能是减轻疼痛的良好靶点。
这一观点得到了进一步的证实，因为有基因突变的人会增加这一通道的活动，尽管没有明显的疼痛原因，但他们会感到神经疼痛。
几年来，生产suzetriine（品牌名Journavx）的Vertex制药公司筛选了许多潜在的药物，试图找到一种安全的、选择性的、可以口服的这些通道阻滞剂。suzetriine被发现是这些通道的有效和非常选择性的阻滞剂。令人震惊的是，它阻断Nav1.8通道的效力至少是我们现有的所有其他钠通道的3万倍。
在两项分别有1000多名患者参加的临床试验中，研究人员发现，在阻断中度疼痛手术后的急性疼痛方面，suzetriine与阿片类药物一样有效——无论是拇外翻切除手术还是胃外翻手术。
与阿片类药物治疗相比，suzetriine产生的副作用要少得多，而且没有成瘾的风险。然而，到目前为止，没有令人信服的证据表明suzetriine在慢性、长期疼痛缓解方面是有效的。
suzetriine的发现和批准使用，开辟了通过选择性阻断特定钠通道来治疗急性疼痛的可能性，而不会有成瘾的风险。更一般地说，选择性地靶向许多不同的离子通道，这些通道是疼痛信号的基础，可能为所有形式的急性和慢性疼痛的新的、非成瘾性治疗铺平道路。
