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MRT-2359 1/2期剂量递增研究的结果在大量预处理的实体瘤患者中，使用21天服药，7天停药的给药计划显示了良好的安全性和靶向水平的GSPT1降解
推荐的2期剂量确定为每天0.5 mg， 21天服药，7天停药
Additional MRT-2359 1/2期临床研究结果，包括生物标志物和活性数据，预计将于2025年第一季度公布
波士顿，2024年12月5日（GLOBE NEWSWIRE）——Monte Rosa Therapeutics, Inc.（纳斯达克股票代码：GLUE）是一家开发新型分子胶降解（MGD）药物的临床阶段生物技术公司，今天报告了其正在进行的MRT-2359在myc驱动实体瘤患者中的1/2期开放标签多中心研究的最新进展。MRT-2359是由Monte Rosa Therapeutics公司发现和开发的一种研究性口服gspt1导向MGD。
“我们正在进行的MRT-2359 1/2期研究的最新中期结果继续表明，在大量预处理的实体瘤患者（包括表达高水平MYC的患者）中，GSPT1具有良好的安全性，并且降解到所需水平。重要的是，我们相信MRT-2359的安全性支持进一步的临床开发，在任何剂量水平和方案下都没有观察到低血压、细胞因子释放综合征（CRS）或临床显著的低钙血症的迹象，所有这些都是其他GSPT1降解剂的安全性限制。我们很高兴确认选择0.5毫克每日在21天,7天了药物剂量计划作为我们推荐第二阶段剂量,一个时间表,使捷运- 2359的两倍的剂量每周期经常比5天,9天假方案之前探索在我们的研究中,我们也相信更病人compliance-friendly \ u201d Markus Warmuth说,医学博士,首席执行官蒙特罗莎疗法。“试验报名人数一直很强劲，我们正在努力完成我们的单药剂量递增研究的生物标志物和活性评估，使用21天开7天停的时间表，包括回填队列。我们已经开始了MRT-2359与恩杂鲁胺联合治疗转移性前列腺癌患者的安全性评估，以及与氟维司汀联合治疗转移性雌激素受体阳性乳腺癌患者的安全性评估。我们期待在明年第一季度提供该研究的最新临床数据以及潜在扩展队列的计划
入组、安全性和药效学的中期数据摘要
招生亮点
患者已经在两种给药计划中以6个剂量水平给药，即5天服药，9天停药（5/9）给药计划和21天服药，7天停药（21/7）给药计划。
该研究纳入了多种肿瘤类型的患者，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）、前列腺、膀胱和其他起源器官的神经内分泌（NE）肿瘤、雄激素受体阳性前列腺癌和雌激素受体阳性乳腺癌。
安全问题突出
使用5/9给药方案，每天0.5 mg和1mg的剂量被确定为有g总体上有利的安全性，而1.5 mg或更高的剂量高于最大耐受剂量（MTD），血小板减少是剂量限制性毒性（DLT）。
采用21/7计划，0.5和0.75 mg均被确定为有G总体上有利的安全概况。
选择0.5 mg， 21/7给药方案作为推荐的2期剂量（RP2D）用于任何1/2期研究的扩展队列。
MRT-2359联合恩杂鲁胺在既往治疗患者中的安全性评估我以前治疗过的前列腺癌和氟维司汀无味雌激素受体阳性乳腺癌已经开始。
药效的亮点
利用质谱法测量配对肿瘤活检的GSPT1蛋白水平来评估药效学效应。在相关肿瘤类型的所有剂量水平的肿瘤活检中观察到约60% GSPT1降解的目标水平，支持每天0.5 mg剂量提供最佳降解率与其设计的活动相一致基于临床前研究。
莫
新罗莎公司
继续收集和e
评估MRT-2359 1/2期研究的临床结果，并期望分享更新
ed数据，包括生物标志物和活性数据。
一个波捷运- 2359
MRT-2359是一种有效的、高选择性的、口服生物可利用的分子胶降解剂（MGD），可诱导E3泛素连接酶组分小脑和翻译终止因子GSPT1之间的相互作用，导致GSPT1蛋白的靶向降解。MYC转录因子（c-MYC， L-MYC和N-MYC）是人类癌症的公认驱动因子，维持高水平的蛋白质翻译，这对于不受控制的细胞增殖和肿瘤生长至关重要。临床前研究表明，这种对myc诱导的蛋白质翻译的依赖产生了对GSPT1的依赖。通过诱导GSPT1的降解，MRT-2359旨在利用这一脆弱性，破坏蛋白质合成机制，从而在myc驱动的肿瘤中产生抗肿瘤活性。
一个波莫《国家贸易评估报告》罗莎
Monte Rosa Therapeutics是一家临床阶段的生物技术公司，开发高选择性分子胶降解（MGD）药物，用于肿瘤、自身免疫性疾病和炎症性疾病等领域的严重疾病患者。MGDs是小分子蛋白质降解物，具有治疗许多疾病的潜力，这是其他方式（包括其他降解物）无法做到的。Monte Rosa的QuEEN?（定量和工程消除新底物）发现引擎结合了人工智能引导的化学、多种化学文库、结构生物学和蛋白质组学，以识别可降解的蛋白质靶标，并以前所未有的选择性合理设计MGDs。QuEEN发现引擎能够在多个治疗领域获得广泛的、差异化的、经过良好验证的生物靶标空间。Monte Rosa开发了行业领先的mgd产品线，涵盖肿瘤、自身免疫和炎症等疾病。Monte Rosa与诺华公司达成了全球许可协议，以推进vav1导向的分子胶降解剂，并与罗氏公司达成战略合作，以发现和开发针对癌症和神经系统疾病靶点的MGDs，此前被认为是不可能的药物。欲了解更多信息，请访问www.monterosatx.com。
前瞻性陈述
本信息包括明示和默示的“前瞻性陈述”，包括1995年《私人证券诉讼改革法案》所指的前瞻性陈述。前瞻性陈述包括所有非历史事实的陈述，在某些情况下，可以通过以下术语来识别：“可能”，“可能”，“将”，“可能”，“应该”，“预期”，“打算”，“计划”，“目标”，“预期”，“相信”，“估计”，“预测”，“潜力”，“继续”，“正在”，“u201d”或这些术语的负面含义。或其他可比较的术语，用来确定对未来的陈述。本文包含的前瞻性陈述包括但不限于，关于我们发展产品线和扩大MRT-2359在一系列条件下临床开发范围的能力的陈述，关于公司QuEENTM\ u0000发现引擎的陈述，以及公司对其识别可降解蛋白靶标和以前所未有的选择性合理设计MGDs的潜力的看法。关于QuEEN发现引擎的生产力和公司MGDs针对广泛靶标的潜力的陈述，关于我们的临床前和临床项目和管道的进展和时间表的陈述，我们正在进行的GSPT1降解剂（MRT-2359）的临床开发，包括我们对临床试验设计的性质，效率，重要性的期望，以及我们在2025年第一季度披露MRT-2359治疗myc驱动实体瘤的1/2期临床试验的任何更新数据的时间，2025年第一季度招募潜在的2期扩展队列的时间，以及MRT-2359推荐的2期剂量具有总体有利的安全性和更有利于患者依从性的可能性的时间。关于公司在当前或未来适应症中成功完成研究、进一步开发和商业化其候选药物的能力的陈述，包括其临床试验的时间和结果以及其进行和完成临床试验的能力；预期临床结果将支持MRT-2359的安全性和活性概况；关于我们的管道和平台的进步和应用的陈述，关于我们利用我们的研究和转化见解所产生的潜在利益的能力的陈述，以及我们对项目成功的期望，等等。就其性质而言，这些陈述受到许多风险和不确定性的影响，包括我们在2024年3月14日向美国证券交易委员会提交的截至2023年12月31日的最新10-K表格年度报告中列出的风险和不确定性，以及任何后续文件，这些风险和不确定性可能导致实际结果，业绩或成就与声明中预期或暗示的重大不利差异。您不应依赖前瞻性陈述作为对未来事件的预测。尽管我们的管理层认为我们的陈述中反映的期望是合理的，但我们不能保证未来的结果、业绩或前瞻性陈述中描述的事件和情况将会实现或发生。收件人被警告不要过分依赖这些前瞻性陈述，这些陈述仅在作出此类陈述之日起发言，不应被解释为事实陈述。我们不承担公开更新任何前瞻性陈述的义务，无论是由于新信息、任何未来陈述还是其他原因，除非适用法律要求。这些材料中包含的某些信息以及在这些材料的任何演示过程中口头作出的与材料相关的陈述或基于从第三方来源获得的研究、出版物、调查和其他数据以及我们自己的内部估计和研究。虽然我们相信这些第三方研究、出版物、调查和其他数据在这些材料发布之日是可靠的，但我们没有独立核实，也没有对从第三方来源获得的任何信息的充分性、公平性、准确性或完整性做任何陈述。此外，没有任何独立来源评估我们内部估计或研究的合理性或准确性，不应依赖这些材料中与该等内部估计和研究相关或基于该等内部估计和研究的任何信息或陈述。
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